格列美脲 格列美脲片医药招商
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| 产品性能 | 单纯饮食控制和锻炼未能控制血糖的2型糖尿病患者。 【通用名】 格列美脲 【商品名】 力贻苹 【英文名】 Glimepiride 【药理毒理】 本品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药，其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体(相对分子质量为6.5×104的蛋白质）结合，此受体与ATP敏感的K+（KATP）通道相耦连，促使KATP通道关闭，引起细胞膜的去极化，使电压依赖性钙通道开放，Ga2+内流而促使胰岛素的释放，并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明，不同的磺酰脲煤药物与KATP的亲和力不同。其顺序为：优降糖=格列美脲＞甲苯磺丁脲＞氯磺丙脲.此外,格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取,这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致.由于格列美脲对心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齐特及格列吡嗪。故心血管的不良反应亦很少。 【临床评价】 在一项为期14周的多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验中，给予患者（n=304）安慰剂及本品1，4或8mg，qd，结果1，4及8mg格列美脲组分别降低空腹血糖（FPG）2.4，3.9和4.1mmol·L-1，糖化血红蛋白A1c（HbA1C）分别降低1.2%，1.8%和1.9%；餐后2h血糖（PPG）分别降低3.5，5.1和5.2mmol·L-1。本品最小有效剂量1mg，对FPG，HbA1C和PPG作用呈现剂量依赖性。 Rosenstock等［1］给予416例2型糖尿病患者服用格列美脲（8mg qd，4mg bid,16mg qd,8mg bid）治疗。结果表明，剂量8与16mg或服药次数qd与bid之间，血糖变化无明显差异。服用格列美脲8mg qd，即可达到最大疗效。 在另一项有249例单纯节食无法控制症状的2型糖尿病患者参与的剂量调整试验中，前10周，给予格列美脲1～8mg·d-1，以后的12周以各自的最佳剂量维持治疗。结果表明，格列美脲使FPG降低460mg·L-1，HbA1C降低1.4%，PPG降低720mg·L-1，优于安慰剂。 在Dill等［2］所作的一项1230例2型糖尿病患者参加的比较试验中，格列美脲组的受试者用药1～16mg·d-1，格列波脲组用药1.25～20mg·d-1。经过调整后，格列美脲维持平均为（12.4±3.5)mg·d-1，格列波脲组为(15.0±4.1)mg·d-1.结果表明,格列波脲和格列波脲降低FPG和HbA1C的作用是相似的.但格列美脲引起的低血糖比格列波脲少.服用格列美脲1～8mg qd即可产生与服用较高剂量格列波脲(2.5～20mg)相等的代谢控制作用。 另一顶试验对格列美脲及格列剂特进行了比较，对229名患者持续进行14周的治疗。结果格列美脲组平均HbA1C变化为从基线起降低0.02%，格列齐特组则为0.03%。此项试验还表明，1mg格列美脲可产生与80mg格列齐特相当的疗效。 【药代动力学】 12名健康成年男子单次口服1mg格列美脲，可完全吸收，T max 为（2.7±1.4)h，C max 为（88±21）ng·mL-1。AUC在剂量1～8mg范围呈线性增长。多次服用4或8mg本品未发现蓄积。本品蛋白结合率大于99.5%，分布容积为8.8L。 本品主要由肝代谢，主要代谢产物为羟甲基乙羧衍生物。其羟化物由CYP2C9形成，并具有药理活性。主要从尿排汇，单次口服1～8mg后，总清除率（CL/F）为2.7～3.2L·h-1。 【用法用量】 初始剂量为1mg,qd，早餐含服最好，根据血糖监测结果，每1～2周按1，2，3，4，6mg递增，个别患者最大剂量可用至8mg。 用量一般应视血糖水平而定，应使用获得血糖满意控制的最小剂量。根据定期血糖、尿糖监测结果确定初始剂量及维持剂量，监测血糖、尿糖还有助确定该药是否出现原发或继发失效。 初始剂量及剂量调整 ：初始剂量为1 mg，一天一次。若需要，可以增加每天的剂量。建议根据血糖监测结果，逐渐增加剂量，如：每1－2个星期按以下步骤增加剂量：1 mg－2 mg－3 mg－4 mg－6 mg，仅个别病人需用至8 mg。糖尿病得到良好控制的病人，一般每天剂量为1－4 mg，仅少数病人每天剂量大于6 mg。 服药时间 ：根据病人的生活方式确定其服药时间。一般一天一次顿服即可，建议于早餐之前服用，若不吃早餐，则于第一次正餐之前服用。尤其注意，服药后不要忘记进餐。 后续剂量调整 ：随着糖尿病症状的改善，胰岛素敏感性的增加，本药的需要量也应逐渐减少，为避免低血糖发生，应及时减少药量，甚至停用。本药的治疗一般需长期进行。 从其他口服降糖药改为本药 ：本药与其他口服降糖药没有确切的剂量关系。当用本药代替其它口服降糖药时，建议起始剂量为每天1 mg，即使正在使用最大剂量的其它口服降糖药时也应如此。本药剂量的增加应该遵照上述“初始剂量及剂量调整方法”的要求去做。考虑到以前降糖药的效力及持续作用时间，需要中断一下治疗，以避免药物累加作用而引起低血糖。 【不良反应】 对4200例患者观察表明，本品耐受性良好。低血糖发生率为0.9%～1.7%，其他可能发生的不良反应有眩晕（1.7%）、无力（1.6%）、头痛（1.5%）及恶心（1.1%）。罕见的如呕吐、腹痛、腹泻和皮肤过敏瓜发生率＜1%. 低血糖：由于本药具有降低血糖的作用，可以引起低血糖（有时可致低血糖持续时间延长）。低血糖可能引起的症状有：头疼、极度饥饿感、恶心、呕吐无力、嗜睡、睡眠障碍、烦躁不安、攻击行为、注意力不集中、反应性和警觉性受到损害、抑郁、意识模糊、讲话语无伦次、失语症、视力障碍、震颤、轻瘫、感觉紊乱、头晕、无助感、失去自我控制、谵妄、脑性惊厥、嗜睡及丧失知觉，甚至出现昏迷、呼吸浅及心动过缓。另外，还可出现肾 上 腺 素能反向调节的体征，如：大汗、皮肤潮湿、焦虑、心动过速、高血压、心悸、心绞痛和心律不齐，严重的低血糖症状可表现为中风发作。当低血糖控制以后，上述低血糖症状几乎全部消失。 眼：尤其是在治疗开始阶段，由于血糖的改变，可能对视力产生暂时性影响。 消化系统：偶见胃肠道症状：恶心、呕吐、压迫感或上腹部涨满感、腹痛、腹泻。极个别病例可出现肝酶升高、肝功能损害（如胆汁郁积和黄疸）及肝炎，可能导致肝功衰竭。 血液：可能出现严重的血象改变：罕见有血小板减少症、极个别病例可发展为白细胞减少、溶血性贫血或红细胞减少，粒细胞缺乏症和全血细胞减少（由于骨髓抑制引起的）。 其他不良反应：偶见有过敏或假性过敏反应，如瘙痒、荨麻疹或皮疹，这些轻微的反应严重时可导致呼吸困难、血压降低，有时发展为休克。极个别病例可出现下列症状：过敏性脉管炎、皮肤光过敏和血钠降低。一些严重的不良反应如严重的低血糖、血象的某些改变、严重的过敏或假性过敏反应、肝功衰竭，在某些情况下，可能危及生命。 |
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