凡毕士(依托泊苷)医药招商

凡毕士(依托泊苷)

【名 称】凡毕士
【英 文 名】VePesid
【药理作用】本药化学名为4＇-去甲基表鬼臼毒素9-[4,6-0-(R)-乙叉双香豆素-β-D-吡喃葡萄糖甙]，通常称为VP-16-213或VP-16。易容于甲醇和氯仿，轻度溶于醇，难溶于水和，经有机溶剂能与水混合。本药的分子量为588.58，分子式为C29H32O13。非活性成分包括 ：枸橼酸、甘油、纯水、聚乙*400、明胶、对羟苯甲酸酯类、二氧化钛和氧化铁色素。 本药是鬼臼毒素的半合成衍生物，主要作用于哺乳类细胞分裂周期的S后期的G2早期。高浓度时(大于等于10 μg/mL)，能使进入有丝分裂的细胞发生溶解 ；低浓度时(0.3-10 μg/mL)，可抑制细胞进入分裂前期，但不影响微管装置。本药突出的巨分子效应似乎是由于与DNA-拓扑同分异构酶II的相互作用或自由基所致的DNA链断裂有关。
【动 力 学】本药呈典型双相性过程 ：其分布半衰期大约为1.5 hr，终末消除半衰期为4-11 hr。机体总清除率为33-48 mL/分或16-36 mL/分/m2，象消除半衰期一样，在剂量为100-600 mg/m2时是非剂量依赖性。在相同的剂量范围内，血浆浓度对时间曲线下面积(AUC)和最大血浆浓度值(Cmax)随剂量的增大而呈线性地增加。在稳定状态下其分布容积均值在18-29 L即7-17 L/m2，甚少进入脑脊液。体外试验表明，在正常肌肉组织和原发肿瘤组织中，本药浓度相近。本药结合于血浆白蛋白的蛋白结合率很高(为97%)。在儿童中，24 hr内大约55%的剂量从尿中排泄，肾平均清除率为7-10 mL/分/m2，而且剂量超过80-600 mg/m2时，肾清除率与血浆蛋白的浓度呈负相关。因此，本药兼由肾脏和非肾的两种途径清除，后者即通过代谢和由胆汁排泄。胆汁排泄是本药的次要清除途径，剂量的大于等于6%以原形从胆汁中复得。代谢占非肾途径清除形式的大部分。成人和儿童尿液中的主要代谢产物是本药的羟基酸化合物，它是在内酯环打开后形成的羟酸，该代谢产物也可存在于血浆中，其存在形式最可能为反式异构体。该药的葡萄糖醛酸和/或硫酸化结合物在尿中排泄，占所给剂量的5-22%。口服本药后，Cmax和AUC值都呈现显著的同个体内及不同个体间的差异性，这导致绝对生物利用度测算的差异，生物利用度总的平均值大约为50%。在成人，本药的总消除率与肌酐清除率，低血清白蛋白浓度及非肾途径清除率相关。在伴有肝功能不全的成年癌症病人中，本药在体内的总清除率并不下降。在儿童，SGPT的升高与药物的总清除率减少有关。
【适 应 症】难治性睾丸肿瘤，肺小细胞肺癌，何杰金氏病，恶性(非何杰金氏)淋巴瘤以组织细胞型为佳，急性非淋巴细胞性白血病。
【用法用量】每疗程常用剂量为100-200 mg/m2/日，空腹口服1-5日，或200 mg/m2/日，于第1、3、5日服用，或50 mg/m2，第1-21日口服，每3-4周用1疗程，可与其它药物联合应用。鉴于患者之间明显的个体差异，需要调整剂量以取得预期的治疗效果。
【包装规格】50毫克×20胶囊/盒 100mg×20胶囊/盒
【价 格】620元/盒 1200元/盒
【储 藏】室温10-20℃下保存。
【生产厂家】百时美施贵宝公司