格列美脲 格列美脲片医药招商
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产品性能 | 单纯饮食控制和锻炼未能控制血糖的2型糖尿病患者。 【通用名】 格列美脲 【商品名】 力贻苹 【英文名】 Glimepiride 【药理毒理】 本品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药,其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体(相对分子质量为6.5×104的蛋白质)结合,此受体与ATP敏感的K+(KATP)通道相耦连,促使KATP通道关闭,引起细胞膜的去极化,使电压依赖性钙通道开放,Ga2+内流而促使胰岛素的释放,并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明,不同的磺酰脲煤药物与KATP的亲和力不同。其顺序为:优降糖=格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外,格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取,这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致.由于格列美脲对心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齐特及格列吡嗪。故心血管的不良反应亦很少。 【临床评价】 在一项为期14周的多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验中,给予患者(n=304)安慰剂及本品1,4或8mg,qd,结果1,4及8mg格列美脲组分别降低空腹血糖(FPG)2.4,3.9和4.1mmol·L-1,糖化血红蛋白A1c(HbA1C)分别降低1.2%,1.8%和1.9%;餐后2h血糖(PPG)分别降低3.5,5.1和5.2mmol·L-1。本品最小有效剂量1mg,对FPG,HbA1C和PPG作用呈现剂量依赖性。 Rosenstock等[1]给予416例2型糖尿病患者服用格列美脲(8mg qd,4mg bid,16mg qd,8mg bid)治疗。结果表明,剂量8与16mg或服药次数qd与bid之间,血糖变化无明显差异。服用格列美脲8mg qd,即可达到最大疗效。 在另一项有249例单纯节食无法控制症状的2型糖尿病患者参与的剂量调整试验中,前10周,给予格列美脲1~8mg·d-1,以后的12周以各自的最佳剂量维持治疗。结果表明,格列美脲使FPG降低460mg·L-1,HbA1C降低1.4%,PPG降低720mg·L-1,优于安慰剂。 在Dill等[2]所作的一项1230例2型糖尿病患者参加的比较试验中,格列美脲组的受试者用药1~16mg·d-1,格列波脲组用药1.25~20mg·d-1。经过调整后,格列美脲维持平均为(12.4±3.5)mg·d-1,格列波脲组为(15.0±4.1)mg·d-1.结果表明,格列波脲和格列波脲降低FPG和HbA1C的作用是相似的.但格列美脲引起的低血糖比格列波脲少.服用格列美脲1~8mg qd即可产生与服用较高剂量格列波脲(2.5~20mg)相等的代谢控制作用。 另一顶试验对格列美脲及格列剂特进行了比较,对229名患者持续进行14周的治疗。结果格列美脲组平均HbA1C变化为从基线起降低0.02%,格列齐特组则为0.03%。此项试验还表明,1mg格列美脲可产生与80mg格列齐特相当的疗效。 【药代动力学】 12名健康成年男子单次口服1mg格列美脲,可完全吸收,T max 为(2.7±1.4)h,C max 为(88±21)ng·mL-1。AUC在剂量1~8mg范围呈线性增长。多次服用4或8mg本品未发现蓄积。本品蛋白结合率大于99.5%,分布容积为8.8L。 本品主要由肝代谢,主要代谢产物为羟甲基乙羧衍生物。其羟化物由CYP2C9形成,并具有药理活性。主要从尿排汇,单次口服1~8mg后,总清除率(CL/F)为2.7~3.2L·h-1。 【用法用量】 初始剂量为1mg,qd,早餐含服最好,根据血糖监测结果,每1~2周按1,2,3,4,6mg递增,个别患者最大剂量可用至8mg。 用量一般应视血糖水平而定,应使用获得血糖满意控制的最小剂量。根据定期血糖、尿糖监测结果确定初始剂量及维持剂量,监测血糖、尿糖还有助确定该药是否出现原发或继发失效。 初始剂量及剂量调整 :初始剂量为1 mg,一天一次。若需要,可以增加每天的剂量。建议根据血糖监测结果,逐渐增加剂量,如:每1-2个星期按以下步骤增加剂量:1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg,仅个别病人需用至8 mg。糖尿病得到良好控制的病人,一般每天剂量为1-4 mg,仅少数病人每天剂量大于6 mg。 服药时间 :根据病人的生活方式确定其服药时间。一般一天一次顿服即可,建议于早餐之前服用,若不吃早餐,则于第一次正餐之前服用。尤其注意,服药后不要忘记进餐。 后续剂量调整 :随着糖尿病症状的改善,胰岛素敏感性的增加,本药的需要量也应逐渐减少,为避免低血糖发生,应及时减少药量,甚至停用。本药的治疗一般需长期进行。 从其他口服降糖药改为本药 :本药与其他口服降糖药没有确切的剂量关系。当用本药代替其它口服降糖药时,建议起始剂量为每天1 mg,即使正在使用最大剂量的其它口服降糖药时也应如此。本药剂量的增加应该遵照上述“初始剂量及剂量调整方法”的要求去做。考虑到以前降糖药的效力及持续作用时间,需要中断一下治疗,以避免药物累加作用而引起低血糖。 【不良反应】 对4200例患者观察表明,本品耐受性良好。低血糖发生率为0.9%~1.7%,其他可能发生的不良反应有眩晕(1.7%)、无力(1.6%)、头痛(1.5%)及恶心(1.1%)。罕见的如呕吐、腹痛、腹泻和皮肤过敏瓜发生率<1%. 低血糖:由于本药具有降低血糖的作用,可以引起低血糖(有时可致低血糖持续时间延长)。低血糖可能引起的症状有:头疼、极度饥饿感、恶心、呕吐无力、嗜睡、睡眠障碍、烦躁不安、攻击行为、注意力不集中、反应性和警觉性受到损害、抑郁、意识模糊、讲话语无伦次、失语症、视力障碍、震颤、轻瘫、感觉紊乱、头晕、无助感、失去自我控制、谵妄、脑性惊厥、嗜睡及丧失知觉,甚至出现昏迷、呼吸浅及心动过缓。另外,还可出现肾 上 腺 素能反向调节的体征,如:大汗、皮肤潮湿、焦虑、心动过速、高血压、心悸、心绞痛和心律不齐,严重的低血糖症状可表现为中风发作。当低血糖控制以后,上述低血糖症状几乎全部消失。 眼:尤其是在治疗开始阶段,由于血糖的改变,可能对视力产生暂时性影响。 消化系统:偶见胃肠道症状:恶心、呕吐、压迫感或上腹部涨满感、腹痛、腹泻。极个别病例可出现肝酶升高、肝功能损害(如胆汁郁积和黄疸)及肝炎,可能导致肝功衰竭。 血液:可能出现严重的血象改变:罕见有血小板减少症、极个别病例可发展为白细胞减少、溶血性贫血或红细胞减少,粒细胞缺乏症和全血细胞减少(由于骨髓抑制引起的)。 其他不良反应:偶见有过敏或假性过敏反应,如瘙痒、荨麻疹或皮疹,这些轻微的反应严重时可导致呼吸困难、血压降低,有时发展为休克。极个别病例可出现下列症状:过敏性脉管炎、皮肤光过敏和血钠降低。一些严重的不良反应如严重的低血糖、血象的某些改变、严重的过敏或假性过敏反应、肝功衰竭,在某些情况下,可能危及生命。 |
重庆康刻尔制药有限公司产品列表
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